пища
Зоэли таб. п/о 2.5мг+1.5мг №28
Показания Контрацепция. Противопоказания Противопоказания Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже cостояний/заболеваний. Отсутствуют эпидемиологические данные о применении КОК, содержащих 17ß-эстрадиол, однако противопоказания к применению препарата Зоэли® соответствуют противопоказаниям к применению КГК, содержащих этинилэстрадиол. В случае возникновения любого из этих состояний/заболеваний в период применения препарата Зоэли® следует немедленно прекратить прием препарата- Тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии, в том числе в анамнезе- Артериальные тромбозы (инфаркт миокарда) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе- Острые нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе- Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в том числе в анамнезе- Выраженные или множественные факторы риска венозных или артериальных тромбозов (см. раздел "Особые указания"), такие как: - сахарный диабет с сосудистыми симптомами: - неконтролируемая артериальная гипертензия: - тяжелая дислипопротеинемия: - ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м 2)- длительная иммобилизация- любая операция на нижних конечностях или серьезная травма- осложненные пороки сердца- фибрилляция предсердий- курение в возрасте старше 35 лет- Обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией (см. раздел "Особые указания")- Наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт)- Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией, в том числе в анамнезе- Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе, до нормализации показателей функции печени- Опухоли печени (злокачественные или доброкачественные), в том числе в анамнезе- Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы)- Установленная или предполагаемая беременность, период грудного вскармливания- Гиперчувствительность к любому действующему или вспомогательному веществу- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- Кровотечения из влагалища неясной этиологии- Постменопауза. Отсутствуют данные об эффективности п безопасности применения препарата Зоэли® у девочек-подростков в возрасте до 18 лет. Имеющаяся информация по фармакокинетике представлена в разделе "Фармакокинетика". С осторожностью: При наличии любых из перечисленных ниже состояний, заболеваний, факторов риска следует оценить пользу от применения препарата Зоэли® и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием препарата Зоэли®. Дополнительная информация содержится в разделе "Особые указания". В случаях ухудшения, обострения или возникновения впервые любого из этих состояний, заболеваний, факторов риска женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата Зоэли®- Сахарный диабет без поражения сосудов- Тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе- Системная красная волчанка- Болезнь Крона- Язвенный колит- Нарушения функции печени- Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе- Факторы риска ишемической болезни сердца (ожирение, артериальная гипертензия)- Наличие в семейном анамнезе венозных тромбозов, артериальной эмболии у братьев, сестер или у родителей в молодом возрасте (см. раздел "Особые указания"). Беременность Беременность Применение препарата Зоэли® противопоказано в период беременности. В случае возникновения беременности при применении препарата Зоэли® следует прекратить прием препарата. В большинстве эпидемиологических исследований не было выявлено увеличения риска развития врожденных пороков у детей, чьи матери до беременности принимали КОК, содержащие этинилэстрадиол. При случайном приеме в начале беременности КОК. содержащих этинилэстрадиол, не было отмечено тератогенных эффектов. Имеется ограниченный опыт применения препарата Зоэлн® у беременных женщин, который свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния препарата на состояние плода или новорожденного. В исследованиях комбинации номегэстрола ацетат/ эстрадиол на лабораторных животных была зафиксирована репродуктивная токсичность. Препарат Зоэли® предназначен для предупреждения нежелательной беременности. Если женщина хочет прекратить прием препарата Зоэли®, чтобы забеременеть, следует принять во внимание, что овуляция восстанавливается в среднем через 20,8 дней после последнего приема таблетки препарата Зоэли® (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика"). Период грудного вскармливания КОК могут оказывать влияние на лактацию, гак как они вызывают изменение количества и состава грудного молока. Следовательно, применение КОК не рекомендуется до полного прекращения кормления грудью (следует подобрать альтернативный метод контрацепции). Небольшие количества контрацептивных половых гормонов и/или их метаболитов могуг выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет. Применение и дозы Препарат предназначен для приема внутрь. Как следует принимать препарат Зоэли®Таблетки принимают ежедневно в одно н то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Следует принимать по одной таблетке в день в течение 28 дней подряд. Прием следует начинать с белых таблеток, содержащих действующие вещества. Белые таблетки, содержащие действующие вещества, принимают в течение первых 24 дней. В течение последующих 4 дней принимают желтые таблетки, не содержащие действующих веществ (плацебо). Прием таблеток из каждой последующей упаковки следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, независимо от наличия или отсутствия кровотечения "отмены". Кровотечение "отмены" обычно начинается через 2-3 дня после приема последней белой таблетки и может не прекратиться к началу приема таблеток из следующей упаковки. Дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания", подраздел "Изменения характера менструаций". Особые группы пациентов Нарушение функции почек. Данные о применении у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют, однако влияние почечной недостаточности на выведение номегэстрола ацетата и эстрадиола маловероятно. Нарушение функции печени Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Однако поскольку у пациенток с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов, применение препарата Зоэли® у данной группы пациенток не рекомендуется до нормализации показателей функции печени (см. раздел "Противопоказания"). Как следует начинать прием препарата Зоэли® В предыдущем цикле гормональные контрацептивы не применялись. Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). В этом случае применение дополнительных контрацептивных средств не требуется. Можно начать прием таблеток и со 2-5-го дня цикла. В таком случае в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Переход с комбинированного гормонального контрацептива (КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря)Женщине желательно начать прием препарата Зоэли® на следующий день после приема последней таблетки, содержащей действующие вещества, но не позднее чем на следующий день после завершения обычного интервала между циклами или приема таблеток плацебо. Если женщина пользовалась вагинальным кольцом или трансдермальным пластырем, то начинать прием препарата Зоэли® желательно в день их удаления, но не позднее чем в день, когда следовало бы ввести повое кольцо или наклеить очередной пластырь. Переход с препаратов, содержащих только прогестаген (таблетки, имплантаты, инъекционные формы или гормоносодержащие внутриматочные системы (ВМС)Женщина может в любой день прекратить прием таблеток, содержащих только прогестаген, и на следующий день начать прием препарата Зоэли®. Имплантат или ВМС можно удалить в любой день. В таком случае прием препарата Зоэли® следует начать в день их удаления. Если женщина получала инъекции, то прием препарата Зоэли® начинают в день, когда следовало произвести очередную инъекцию. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно пользоваться барьерным методом контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток, содержащих действующие вещества. После аборта в первом триместре беременности. Женщина может начать прием препарата сразу же. В этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции. После родов или аборта во втором триместре беременности Для кормящих грудью женщин см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания". При отсутствии грудного вскармливания прием препарата можно начать между 21-м и 28-м днем после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема препарата женщине следует рекомендовать применять дополнительный барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Зоэли® необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации. При возобновлении приема препарата Зоэли® необходимо принимать во внимание повышение риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в послеродовом периоде (см. раздел "Особые указания"). Что делать в случае пропуска таблеток Приведенные ниже рекомендации касаются только пропуска приема белых таблеток, содержащих действующие вещества. Если женщина принимает очередную таблетку с опозданием менее 12 часов, то контрацептивный эффект не снижается. Женщине следует принять таблетку как можно скорее, как только она об этом вспомнит. Последующие таблетки необходимо принимать в обычное время. Если женщина принимает таблетку, содержащую действующие вещества, с опозданием более 12 часов, то контрацептивный эффект может снизиться. При пропуске приема таблеток целесообразно выполнять два правила- чтобы добиться адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, белые таблетки, содержащие действующие вещества, необходимо принимать в течение по крайней мере 7 дней подряд- чем больше пропущено белых таблеток, содержащих действующие вещества, и ближе время приема 4 желтых таблеток плацебо, тем выше риск наступления беременности. Рекомендации при пропуске приема таблеток. Если пропущен прием одной белой таблетки, содержащей действующие вещества. Контрацептивный эффект не снижен. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. Дополнительные контрацептивные меры не требуются. Если пропущен прием двух или более белых таблеток. Если после пропуска приема двух или более белых таблеток, содержащих действующие вещества, отсутствовало кровотечение "отмены" во время приема желтых таблеток плацебо, то следует исключить беременность (см. также раздел "Особые указания", подраздел "Изменения характера менструаций"). Дни 1-7. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение первой недели непрерывного приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Если в течение предыдущих 7 дней имел место половой акт. то следует учитывать возможность наступления беременности. Дни 8-17. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Затем таблетки следует принимать как обычно. При этом в течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции. Дни 18-24. Риск снижения контрацептивного эффекта повышается с приближением начала приема желтых таблеток плацебо. Однако изменение схемы приема таблеток позволяет избежать снижения контрацептивного действия. Женщина должна принять последнюю пропущенную белую таблетку, как только она об этом вспомнит, даже если ей придется принять одновременно две таблетки. Нельзя одновременно принимать больше двух белых таблеток, содержащих действующие вещества. И течение следующих 7 дней приема белых таблеток необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции, а следующую упаковку начать сразу же после окончания белых таблеток из предыдущей упаковки, т. е. женщине не следует принимать желтые таблетки плацебо. В этом случае кровотечение "отмены" обычно наступает во время приема желтых таблеток из следующей упаковки, однако во время приема белых таблеток могут наблюдаться "прорывные" кровотечения или "мажущие" выделения. Если женщина не уверена в числе пропущенных таблеток или их цвете и. соответственно.не знает, какие рекомендации ей следует выполнять, го необходимо пользоваться барьерным методом контрацепции до того момента, как женщина примет в течение 7 последовательных дней белые таблетки. Если пропущен прием желтых таблеток плацебо. Контрацептивный эффект не снижен. Женщина может не принимать желтые таблетки из последнего (четвертого) ряда блистера. Однако пропущенные таблетки следует выбросить, чтобы избежать непреднамеренного увеличения длительности фазы плацебо. Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств В случае желудочно-кишечных расстройств (например, рвоты или диареи) всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 ч после приема таблетки, то ее прием следует считать пропущенным. Если пропущен прием одной белой таблетки, то контрацептивный эффект не снижен. Если на следующий день или дни вновь развивается рвота, то необходимо выполнять рекомендации по пропуску двух и более таблеток (см. "Рекомендации при пропуске приема таблеток"). Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, то она должна принять дополнительно белую таблетку (или таблетки) из другой упаковки. Как сдвинуть или отсрочить насту плен не менструальноподобного кровотечения. Чтобы отсрочить наступление менструальноподобного кровотечения, женщине следует продолжать прием белых таблеток из другой упаковки без приема желтых таблеток. Белые таблетки из второй упаковки можно продолжать принимать до тех пор, пока они не закончатся. После завершения приема желтых таблеток из второй упаковки необходимо возобновить прием препарата Зоэли® по обычной схеме. При удлиненной схеме приема могут наблюдаться "прорывные" кровотечения или "мажущие" выделения. Для того чтобы сместить день начала менструальноподобного кровотечения на другой день, можно сократить фазу приема желтых таблеток плацебо (максимальная длительность приема желтых таблеток плацебо - 4 дня). Чем короче перерыв, тем выше риск отсутствия менструальноподобного кровотечения "отмены" и возникновения "прорывных" кровотечений или "мажущих" кровянистых выделений во время приема таблеток из второй упаковки (как и в случае отсроченного наступления менструальноподобного кровотечения). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Безопасность применения препарата Зоэли® оценивалась в ходе семи многоцентровыхклинических исследований продолжительностью до двух лет. В данные исследования были включены 3490 женщин в возраете 18-50 лет (суммарно 35028 циклов). Переносимость препарата Зоэли® хорошая, профиль безопасности сходен с таковым у других КОК. В таблице перечислены возможные нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы при применении препарата. Частота нежелательных явлений указана в терминах "очень часто" ( 1/10), "часто" (<: 1/10, 1/100), "нечасто" (<: 1/100, 1/1000) и "редко" (<: 1/1000) в соответствии с классификацией MedDRA (синонимы или сопутствующие состояния не перечислены, однако также должны учитываться). ТАБЛИЦЪ 1 Акне представляет собой не спонтанно сообщаемое, а запрашиваемое явление, поскольку оценка проводилась при каждом визите в ходе исследования. Кроме указанных выше нежелательных явлений, при применении препарата Зоэли® сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии, артериальной тромбоэмболии, реакциях гиперчувствительности (частота возникновения не установлена). Побочные эффекты, которые возникали при приеме КОК, содержащих этинилэстрадиол, подробно описаны в разделе "Особые указания": венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериального давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы), хлоазма. У женщин с гипертриглицеридемией или соответствующим семейным анамнезом повышен риск развития панкреатита при приеме КОК. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека. Передозировка: Повторное применение препарата Зоэли® в дозах, которые в 5 раз превышали рекомендуемые, и однократный прием номегэстрола ацетата в дозах, которые в 40 раз превышали рекомендуемые, не сопровождались нежелательными явлениями. Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища. Антидотов не существует. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие с другими ЛС: Для исключения возможного взаимодействия необходимо ознакомиться с инструкцией по применению сопутствующих препаратов. Влияние других лекарственных препаратов на препарат Зоэли® Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, может привести к "прорывным" кровотечениям и/или снижению эффективности контрацепции. К лекарственным препаратам, индуцирующим печеночные ферменты (и следовательно, увеличивающим клиренс половых гормонов), относятся препараты, содержащие фенитоин, фенобарбитал, примидон, бозентан, карбамазепин, рифампицин, лекарственные препараты или препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), и в меньшей степени лекарственные препараты, содержащие окскарбазепин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Ингибиторы протеазы ВИЧ, обладающие индуцирующей активностью (например, ритонавир и нелфинавир), и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин и эфавиренц) также могут оказывать влияние на печеночный метаболизм. Во время сопутствующего приема препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует пользоваться барьерным методом контрацепции. При необходимости в длительном лечении препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, необходимо рассмотреть использование другого метода контрацепции. Для препарата Зоэли® не проводилось исследований лекарственных взаимодействий, однако были проведены два исследования применения комбинации номегэстрола ацетата и эстрадиола в более высоких дозах (номегэстрола ацетат 3.75 мг + эстрадиол 1.5 мг) в сочетании с рифампицином и в сочетании с кетоконазолом в популяции женщин постменопаузального возраста. Сопутствующий прием рифампицина снижает AUC0- номегэстрола ацетата на 95% и увеличивает AUC0-t(last) эстрадиола на 25%. Сопутствующий прием кетоконазола (однократная доза 200 мг) не оказывает влияния на метаболизм эстрадиола, но увеличивает максимальную концентрацию (85%) и AUC0- (115%) номегэстрола ацетата, однако данные изменения появляются клинически значимыми. Предполагается, что схожие изменения могут иметь место в случае применения данных препаратов у женщин репродуктивного возраста. Влияние препарата Зоэли® на другие лекарственные препараты. Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств.С осторожностью следует назначать препарат Зоэли® в сочетании с ламотриджином. Влияние препарата Зоэли® на лабораторные тесты Прием КОК может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрации (транспортных) белков в плазме (например. КСГ и фракции липидов/липопротенов), показатели углеводного обмена, показатели свертывания крови и фибрииолиза. Данные показатели обычно не выходят за границы нормальных значений. Фармакологическое действие и фармакокинетика Номегэстрола ацетат - эго высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона. Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает антигонадотропной активностью, антиэстрогенной активностью, опосредованной рецепторами прогестерона, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. В состав препарата Зоэли® входит 17ß-эстрадиол - эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17ß-эстрадиолу (Е2). В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), Е2 не имеет этинильной группы в 17α положении. При применении препарата Зоэли® средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла (см. подраздел "Фармакокинетика"). Контрацептивный эффект препарата Зоэли® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменение вязкости секрета шейки матки. В двух рандомизированных открытых сравнительных исследованиях эффективности и безопасности более чем 3200 женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 13 последовательных циклов и более чем 1000 женщин принимали комбинацию дроспиренон (3 мг)/ этинилэстрадиол (30 мкг) но схеме приема 21/7. В группе, принимавшей препарат Зоэли®, об увеличении массы тела сообщалось у 8,6% женщин (в группе сравнения - 5,7%), о нерегулярных кровотечениях "отмены" (преимущественно об отсутствии кровотечения "отмены") сообщалось у 10,5% женщин (в группе сравнения - 0,5%), об акне - у 15,4% женщин (в группе сравнения - 7,9%) (см. раздел "Побочное действие"). Оценка развития акне при приеме препарата Зоэли® показала, что у большинства женщин (73,1%) не наблюдалось изменений состояния по сравнению с состоянием до начала лечения, у 16,8% женщин наблюдалось улучшение состояния и у 10,1% женщин было отмечено появление или ухудшение течения акне. В клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Европейском Союзе, Азии и Австралии, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода - 0,40 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1,03): неэффективность метода и ошибка пациента - 0,38 (верхняя граница 95% доверительного интервала 0,97). 13 клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Соединенных Штатах Америки, Канаде и Латинской Америке, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода - 1,22 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,18): неэффективность метода и ошибка пациента - 1,16 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,08). В рандомизированном открытом исследовании 32 женщины получали препарат Зоэли® на протяжении 6 циклов. После прекращения приема препарата Зоэли® овуляция восстанавливалась в среднем через 20,8 дней после последнего приема таблетки, при этом наиболее ранняя дата овуляции была зафиксирована на 16-й день. Фолиевая кислота является важным витамином на ранних сроках беременности. 13о время приема препарата Зоэли® концентрация фолиевой кислоты в плазме крови не изменяется и остается на базовом уровне в течение 6 последовательных месяцев приема препарата.В рандомизированном открытом сравнительном исследовании продолжительностью 2 года при приеме препарата Зоэли® женщинами в возрасте 21-35 лет наблюдалось отсутствие клинически значимого эффекта препарата Зоэли® на минеральную плотность костной ткани. Было проведено рандомизированное открытое сравнительное многоцентровос исследование для оценки влияния препарата Зоэли® на параметры свертывания крови, липидного профиля, метаболизма углеводов, на функциональное состояниенадпочечников и щитовидной железы, а также на концентрацию андрогенов. Шестьдесят женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 6 последовательных циклов. В клинических исследованиях было установлено, что при приеме препарата Зоэли® инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе не изменялись, а также не было выявлено клинически значимых эффектов на метаболизм липидов и гемостаз. Прием препарата Зоэли® увеличивал концентрации белков-переносчиков тироксин-связывающего глобулина и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ). При приеме препарата Зоэли® незначительно увеличивалась концентрация глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и значительно уменьшались концентрации андростендиона, дегидроэпиандростерона, общего н свободного тестостерона. В клиническом исследовании у группы женщин (n=32) после 13 циклов приема препарата Зоэли® не наблюдалось патологических изменений при гистологическом исследовании эндометрия. Фармакокинетика: Номегэстрола ацетат. Всасывание. Номегэстрола ацетат быстро всасывается после приема внутрь. После однократного приема максимальная концентрация в плазме составляет около 7 мг/мл и достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступпость после однократного приема составляет 63%. Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность номегострола ацетата. Распределение. Номегэстрола ацетат активно связывается с альбумином (97-98%), но не связывается с ГСПГ или КСГ. Явный объем распределения номегострола ацетата в равновесном состоянии составляет 1645 ± 576 л. Метаболизм. Номегострола ацетат метаболизирусгся до нескольких неактивных гидроксилированных метаболитов под действием изоферментов цитохрома Р450 печени, в основном CYP3A4 и CYP3A5: также возможно участие в метаболизме изоферментов CYP2C8 и CYP2C19. Номегэстрола ацетат и его гидроксилированные производные подвергаются выраженному метаболизму второй фазы с образованием глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Клиренс в равновесном состоянии составляет 26 л/ч. Выведение. Период полувыведения (T 1/2) в равновесном состоянии составляет 46 ч (от 28 до 83 ч). Период полувыведения метаболитов не установлен. Номегэстрола ацетат выводится почками и через кишечник. Примерно 80% дозы выводится почками и через кишечник в течение 4 дней. Номегэстрола ацетат практически полностью выводится в течение 10 дней. Выведение через кишечник превышает выведение почками. Линейность. Линейность фармакокинетики в зависимости от дозы отмечалась в диапазоне 0,625-5 мг (оценивалась у женщин репродуктивного и постменопаузального возраста). Равновесное состояниеГСПГ не оказывает влияния на фармакокинетику номегэстрола ацетата. Равновесное состояние достигается через 5 дней. Средняя концентрация в равновесном состояниисоставляет 4 мг/мл. Максимальная концентрация номегэстрола ацетата в плазме составляет около 12 мг/мл и достигается через 1,5 ч после приема препарата. Взаимодействия In vitro номегэстрола ацетат не оказывает существенного индуцирующего или ингибирующего действия на изоферменты цигохрома Р450 и не взаимодействует с гликопротеином Р. Эстрадиол (Е2) Всасывание. Эстрадиол подвергается выраженному метаболизму при "первом прохождении" через печень после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 1%. Прием пищи нс оказывает клинически значимого влияния на биодоступность эстрадиола. Распределение. Распределение экзогенного и эндогенного эстрадиола сходное. Эстрогены активно распределяются по всему организму. Их концентрации обычно выше в органах-мишенях половых гормонов. В крови эстрадиол связывается с ГСПГ (37%) и альбумином (61%) и только 1-2% эстрадиола циркулирует в несвязанном виде. Метаболизм Экзогенный эстрадиол активно биотрансформируется после приема внутрь. Метаболизм экзогенного и эндогенного эстрадиола сходный. Эстрадиол быстро превращается в несколько метаболитов в кишечнике и печени (в основном в эстрон), которые в последующем конъюгируются и подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. Имеется динамическое равновесие между эстрадиолом, эстроном и эстрон-сульфатом за счет активности различных ферментов, включая эстрадиолдегидрогеназы, сульфотрансферазы и арилсульфатазы. Окисление эстрона и эстрадиола происходит под действием изоферментов цитохрома Р450, в основном СYР1А2, CYP1A2 (вне печени), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 и CYP2C9. Выведение Эстрадиол быстро выводится из крови. За счет метаболизма и кишечно-печеночной рециркуляции имеется большой пул циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогенов. В результате период полувыведсния эстрадиола, скорректированный с учетом исходного показателя, варьирует в широких пределах и составляет 3,6 ± 1,5 ч после внутривенного введения. Равновесное состояние Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови составляет около 90 мг/мл и достигается через 6 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови - 50 мг/мл. Данные концентрации эстрадиола соответствуют таковым в начальной и поздней фазах менструального цикла. Особые группы пациентов Дети Фармакокинетика номегэстрола ацетата (первичная цель) после однократного приема внутрь препарата Зоэли® была сопоставима у здоровых девочек-подростков после наступления менархе и у взрослых женщин. Концентрация эстрадиола (вторичная цель) у девочек-подростков в сравнении со взрослыми женщинами была сопоставимой в течение первых 24 ч и ниже, чем у взрослых женщин, через 24 ч. Клиническая значимость данного результата неизвестна. Нарушение функции почек. Влияние заболеваний почек на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Нарушение функции печени Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Однако у пациентов с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов. Этнические группы Фармакокинетика препарата у представителей этнических групп специально не изучалась. Особые указания При наличии любых из перечисленных ниже состояний, заболеваний, факторов риска следует оценить пользу от применения препарата Зоэли® и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием препарата Зоэли®. В случаях ухудшения, обострения или возникновения впервые любого из этих состояний, заболеваний, факторов риска женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата Зоэли®. Приведенные ниже данные были получены в ходе эпидемиологических исследований при применении КГК, содержащих этинилэстрадиол. Препарат Зоэли® содержит 17ß-эстрадиол, тем не менее особые указания, касающиеся приема комбинированных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, считаются применимыми и для препарата Зоэли®. Сосудистые нарушения- Применение КГК сопровождается повышением риска развития ВТЭ по сравнению с риском развития ВТЭ у пациентов, не применяющих КГК. Наибольший дополнительный риск разви тия ВТЭ наблюдается в первый год применения КГК. Риск также повышается в начале применения КГК или при возобновлении применения того же или другого КГК после перерыва в 4 и более недель. Результаты эпидемиологических исследований демонстрируют, что частота развития ВТЭ у пациенток без известных факторов риска, принимающих низкодозироваиные (<:50 мкг эти этинилэстрадиола) КГК, составляет от 3 до 12 случаев на 10000 женщин-лет (ЖЛ). Для сравнения, аналогичный параметр у небеременных пациенток, которые не принимают КГК, составляет от 1 до 5 случаев на 10000 ЖЛ, а у беременных женщин- от 5 до 20 случаев па 10000 ЖЛ (данные о беременности основаны на фактической длительности беременности в стандартных исследованиях: на основании положения, что беременность длится 9 месяцев, риск составляет от 7 до 27 случаев на 10000 ЖЛ). У женщин в послеродовом периоде риск развития ВТЭ составляет от 40 до 65 случаев иа 10000 ЖЛ. ВТЭ может привести к летальному исходу в 1-2% случаев. Отсутствуют данные о влиянии препарата Зоэли® на риск развития венозных тромбозов и эмболий по сравнению с другими КГК- В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением КГК и повышением риска развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, транзиторные ишемические атаки)- У пациенток, принимавших КГК, исключительно редко развивался тромбоз других сосудов, в том числе печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных артерий и вен или сосудов сетчатки. - Симптомы венозных и артериальных тромбозов или острого нарушения мозгового кровообращен
1241 Руб.
Заласта таб. 5мг №28
Показания Препарат показан для лечения шизофрении. Заласта эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат. Препарат Заласта показан для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании. У пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии оланзапином препарат показан для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата: - закрытоугольная глаукома: - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - период лактации: - редкие наследственные проблемы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. С осторожностью: Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия: иммобилизация, беременность. Беременность В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных, оланзапин следует применять при беременности, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в третьем триместре беременности. В исследований было выявлено, что оланзапин выделяется в грудное молоко. Средняя дозировка (мг/кг), получаемая ребенком при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии оланзапином. Применение и дозы Внутрь, один раз в сутки. Т.к. пища не влияет на всасывание препарата, таблетки Заласта можно принимать независимо от приема пищи. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата -10 мг в сутки. Эпизод мании: начальная доза составляет 15 мг в один прием при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии. Профилактика рецидивов при биполярном расстройстве: рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки. Для пациентов, уже получающих препарат Заласта для лечения эпизода мании, поддерживающая терапия проводится в тех же дозах. На фоне терапии препаратом Заласта в случае развития нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода при необходимости следует увеличить дозу препарата с дополнительным лечением нарушений настроения, в соответствии с клиническими показаниями. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг/сутки, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы свыше рекомендуемой начальной возможно только после адекватной повторной клинической оценки состояния пациента и обычно проводится с интервалом не менее 24 часов. Особые группы пациентов У пожилых пациентов снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки) обычно не рекомендуется, но возможно у пациентов старше 65 лет при наличии факторов риска (см. раздел "Особые указания"). Пациентам с заболеваниями печени и/или почек рекомендовано уменьшение начальной дозы до 5 мг/сут. При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью печеночно-клеточной недостаточности у больных циррозом печени) начальная доза составляет 5 мг/сут, возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. У некурящих пациентов коррекции дозы по сравнению с курящими пациентами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") не требуется. При наличии у пациента более одного фактора, способного влиять на всасывание препарата (женский пол, пожилой возраст, некурящий), возможно потребуется снижение начальной дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >:1/10000 до <: 1/1000: очень редко от <: 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: очень часто - сонливость: часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия: редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе): очень редко - злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Особые указания"), дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая): нечасто - брадикардия с коллапсом или без: очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел "Особые указания"), желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть (см. раздел "Особые указания"), тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту: очень редко - панкреатит. Нарушения метаболизма и питания: очень часто - прибавка веса: часто - повышение аппетита: очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Гепатобилиарные нарушения: часто - транзиторное, бессимптомное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в начале лечения (см. "Особые указания"): редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени). Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - эозинофилия: редко - лейкопения: очень редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны органов мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь: очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто - астения, периферические отеки: очень редко - алопеция. Лабораторные параметры: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК): очень редко - повышение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и общего билирубина. У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов дофамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4,1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (>: 10%) тремора, сухости во рту, повышения аппетита и прибавки веса. Также часто регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%). В первые 6 недель комбинированной терапии с литием увеличивается частота развития прибавки веса. Длительная терапия оланзапином (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела. Передозировка: Симптомы: очень частыми (>: 10%) при передозировке оланзапином являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы: менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии: в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза оланзапина при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести: промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления. Взаимодействие с другими ЛС: Потенциальные лекарственные взаимодействия, влияющие на метаболизм оланзапина: оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс оланзапина. Среднее повышение максимальной концентрации (Сmах) оланзапина после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы оланзапина также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1А2. Лекарственные взаимодействия, влияющие/не влияющие на биодоступность оланзапина: активированный уголь снижает абсорбцию оланзапина при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Потенциальная способность оланзапина влиять на другие лекарственные средства Оланзапин может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов дофамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2,2D6,2С9,2С19, ЗА4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется (см. раздел "Побочное действие"). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на центральную нервную систему. Фармакологическое действие и фармакокинетика Оланзапин - антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы: седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра: гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, Н1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Оланзапин достоверно снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Фармакокинетика: Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи: время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) после перорального приема - 5-8 ч. Связь с белками - 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и а 1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения (Т1/2) и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет Т1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс - 17,5 л/час: у лиц моложе 65 лет - 33,8 ч и плазменный клиренс - 18,2 л/час. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и Т1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Особые указания Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотеческая комы, в том числе есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема оланзапина очень редко (менее 0,01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Антихолинергическая активность. Поскольку клинический опыт применения оланзапина у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Оланзапин не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы оланзапина или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. Нарушения функции печени. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в том числе гепатоклеточного, холестатического или смешанного) оланзапин необходимо отменить. Гематологические изменения. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: овышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Судорожный синдром. Оланзапин следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Поздняя дискинезия. Терапия оланзапином сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Общая активность в отношении ЦНС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт у пожилых пациентов с деменцией. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать артериальное давление (АД). Оланзапин следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме оланзапина очень редко (менее 0,01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболий вен. Причинно-следственная связь между терапией оланзапином и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки Заласта содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Заласта Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: оланзапин 2,50 мг, 5,00 мг, 7,50 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг: вспомогательные вещества: целлактоза [альфа-лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. - это высушенное распылением соединение, состоящее из 75% альфа-лактозы моногидрата и 25% порошка целлюлозы, сухого вещества. АТХ: N05AH03 Оланзапин Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005811/09 Фармгруппа: антипсихотическое средство (нейролептик)Дата регистрации: 17.07.2009. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 7,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 7,5. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 10 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 10. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 15 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 15. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета и надписью 20. Допускаются вкрапления более темного оттенка. Упаковка:Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. По 7 таблеток в блистер. По 4 или 8 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности:Таблетки 5 мг и 10 мг: 5 лет. Таблетки 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг и 20 мг: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:КРКА-РУС, ООО. Представительство:КРКА
593 Руб.
Катэна капс. 400мг №50
Показания Лечение нейропатической боли у взрослых (18 лет и старше). Эффективность и. безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены- Монотерапия парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены- Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет. С осторожностью: Почечная недостаточность (см. "Способ применения и дозы"). Беременность Беременность. Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение габапентина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Лактация. Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Применение и дозы Препарат Катэна® назначают внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема равными дозами: при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:1- й день: 300 мг 1 раз в сутки 2- й день: по 300 мг 2 раза в сутки 3- й день: по 300 мг 3 раза в сутки. Парциальные судороги. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть увеличена до максимальной - 3600 мг/сут в три приема равными дозами. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Дети в возрасте 3-12 лет: Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в сутки и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в три приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Катэна® может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке. Подбор дозы при почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:ТАБЛИЦЪ Суточную дозу следует назначать в три приема. Назначают по 300 мг через день. Рекомендации для пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту или глотке, анорексия, гингивит, заболевания зубов, увеличение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей. Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, амнезия, спутанность сознания, нарушении координации, повышенная утомляемость, нарушение мышления, тремор, гипестезия, депрессия, дизартрия, бессонница, нервозность, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, астения, тревожность, враждебность, гиперкинезия, эмоциональная лабильность. Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, одышка, кашель, пневмония, бронхит, респираторные инфекции. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевых путей, импотенция. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, акне. Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, боль различной локализации, периферические отеки, отек лица, головная боль. Пострегистрационный опыт применения. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления: острая почечная недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопеция, ангионевротический отек, генерализованный отек: колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, повышение показателей функции печени, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, сердцебиение, панкреатит, шум в ушах, тромбоцитопения, недержание мочи, миоклонус. Передозировка: Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими ЛС: При одновременном применении габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с ионотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и про лекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмитгеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами. Фармакокинетика: Всасывание. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Распределение. Фармакокинетика не меняется при повторном применении: равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<:3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Метаболизм. Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы). Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых. Особые указания При совместной терапии морфином у пациентов может произойти повышении концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Лабораторные исследования. При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка.в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Катэна® Международное непатентованное название:Габапентин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Одна капсула содержит:Капсулы 100 мг: активное вещество: габапентин - 100 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк: капсульная оболочка: титана диоксид (Е 171), желатин. Капсулы 300 мг: активное вещество: габапентин - 300 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк: капсульная оболочка: титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин. Капсулы 400 мг: активное вещество: габапентин - 400 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк: капсульная оболочка: титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172), краситель железа оксид красный (Е 172), желатин. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002168/10 Фармгруппа: Противоэпилептическое средство. Дата регистрации: 17.03.2010 / 07.06.2010. Окончание регстрации: . Описание:Капсулы 100 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке белого цвета, размер 3. Капсулы 300 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке желтого цвета, размер 1. Капсулы 400 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке оранжевого цвета, размер 0. Упаковка:Капсулы 100 мг, 300 мг, 400 мг. Капсулы 100 мг: По 10 капсул в ПВХ/Ал блистере. Два блистера помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Капсулы 300 мг и 400 мг: По 10 капсул в ПВХ/Ал блистере. Пять блистеров помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. Производитель:BELUPO, Pharmaceuticals &: Cosmetics, d.d. Представительство:БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д
834 Руб.
Амлодипин-Вертекс таб. 5мг №60
Показания Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими анти- гипертензивными средствами). Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина: - выраженная артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогенный шок: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст. Беременность Противопоказан. Применение и дозы Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно: для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции): очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении): очень редко - миастения. Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда: очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлоди-пина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Производное дигидропиридина - блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:одна таблетка содержит активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат (кальция октадеканоат). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-008198/08 Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации: 16.10.2008. Окончание регстрации: . Описание:таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Упаковка:Таблетки 5 мг, 10 мг. По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения: Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство
23 Руб.
Ганатон таб. п.о 50мг №10
Показания Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота и рвота. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата: - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией: - детский возраст (до 16 лет): - беременность и период лактации. С осторожностью: Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания. Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения. Беременность Беременность Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Передозировка: Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда. Фармакологическое действие и фармакокинетика Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика: Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч. Особые указания Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре ниже 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ганатон Международное непатентованное название:Итоприд. Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой. Состав:Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг: вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве 2,93%), крахмал кукурузный 15,0, кармеллоза 20,0, кислота кремневая безводная 4,0, магния стеарат 1,0, гипромеллоза 4,4, макрогол-6000 0,4, титана диоксид 0,2, воск карнауба 0,025. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002513 Фармгруппа: Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор. Дата регистрации: 09.09.2011 / 18.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой "НС 803" на другой. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ, ООО Производитель:ABBOTT JAPAN, Co. Ltd. Представительство:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
451 Руб.
Кларитромицин таб. п.п.о 500мг №14
Показания Кларитромицин показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. В частности, кларитромицин назначают при следующих заболеваниях: Взрослым: фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки: профилактика и лечение диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. В комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидином, висмута цитратом в виде двойной терапии для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Детям с 12 лет: фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки: диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к кларитромицину, к компонентам препарата и другим макролидам: - одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). - одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамином и дигидроэрготамином, и другими алкалоидами спорыньи (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как мидазолам для перорального применения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - пациенты с наличием в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа "пируэт": - пациенты с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT): - пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, протекающей одновременно с почечной недостаточностью: - одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием кларитромицина с колхицином у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: - пациенты с холестатической желтухой/ гепатитом в анамнезе, развившихся при применении кларитромицина (см. раздел "Особые указания"): - порфирия: - период грудного вскармливания: - дети до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести: - печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести: - миастения gravis (возможно усиление симптомов): - одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хини- дин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): - одновременный прием с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем): - пациенты с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол): - беременность. Беременность Безопасность кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. Применение при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами. Если беременность наступает во время применения препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода. Известно, что кларитромицин выводится с грудным молоком. В период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, таблетки принимают независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 33 кг: - при фарингите и тонзиллите, вызванным Streptococcus pyogenes - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 10 дней каждые 12 ч, при остром гайморите - по 500 мг (по 1 таблетке) в течение 14 дней каждые 12 ч: - при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae - по 500 мг (по 1 таблетке) в течение 7-14 дней каждые 12 ч:вызванного Haemophilus parainfluenzae - по 500 мг (по 1 таблетке) в течение 7 дней каждые 12 ч: вызванного Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 7-14 дней каждые 12 ч: - при внебольничной пневмонии, вызванной Haemophilus influenzae - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 7 дней каждые 12 ч: вызванной Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae - no 250 мг (no 1/2 таблетки) в течение 7-14 дней каждые 12 ч: - при неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcns aureus, Streptococcus pyogenes - по 250 мг (по 1/2 таблетки) в течение 7-14 дней каждые 12 ч. Взрослым с целью эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с другими лекарственными средствами: кларитромицин - 500 мг (по 1 таблетке), лансопразол - 30 мг и амоксициллин - 1000 мг, все лекарственные средства 2 раза в сутки в течение 10-14 дней: кларитромицин - 500 мг (по 1 таблетке), омепразол - 20 мг и амоксициллин - 1000 мг, все лекарственные средства 2 раза в сутки в течение 10 дней: кларитромицин - 500 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, омепразол - 40 мг в сутки в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение следующих 14 дней в дозе 20 мг в сутки. При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают внутрь по 500 мг (по 1 таблетке) 2 раза в день. Максимальная суточная доза - 1000 мг. Длительность лечения - 6 мес. и более. У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо увеличивают интервал в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней. При сохранении нормальной функции почек больным с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Аллергические реакции: Часто: кожная сыпь. Нечасто: гиперчувствительность, зуд, крапивница. Неизвестно: ангионевротический отек, анафилактическая реакция, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Со стороны нервной системы: Часто: головная боль, бессонница. Нечасто: головокружение, сонливость, тремор, беспокойство. Неизвестно: судороги, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, нарушения сновидений ("кошмарные сновидения"), психотические расстройства, парестезия, мания. Со стороны кожных покровов: Часто: интенсивное потоотделение. Неизвестно: акне, пурпура Шенлейна-Геноха, геморрагии. Со стороны мочевыделительной системы: Неизвестно: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ и питания: Нечасто: анорексия, ухудшение аппетита. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Неизвестно: миопатия, усиление симптомов миастении gravis. Со стороны пищеварительной системы: Часто: диарея, рвота, диспепсия,тошнота, боль в области живота (гастралгия). Нечасто: гастрит, стоматит, глоссит, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, холестаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит. Неизвестно: острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность. Со стороны органов чувств: Часто: изменение вкуса (дисгевзия), извращение вкуса. Нечасто: вертиго, нарушение слуха, шум и звон в ушах. Неизвестно: потеря слуха, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (извращение обоняния), аносмия (потеря обоняния). Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: увеличение интервала QT на ЭКГ, трепетание предсердий. Неизвестно: желудочковая тахикардия, в том числе типа "пируэт". Лабораторные показатели: Часто: отклонение в печеночной пробе. Нечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, повышение активности в крови: аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы. Неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гипогликемия, повышение значения МНО (международного нормализованного отношения), удлинение протромбинового времени, изменение цвета мочи, повышение концентрации билирубина в крови. Инфекционные и паразитарные заболевания: Нечасто: кандидоз. Неизвестно: псевдомембранозный колит, рожа, эритразма. Общие расстройства: Нечасто: недомогание, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость. Пациенты с подавленным иммунитетом У пациентов со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно отличить нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или сопутствующего заболевания. Передозировка: Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение кларитромицина и следующих лекарственных препаратов противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол При совместном приеме кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа "пируэт" (см. раздел "Противопоказания"). Алкалоиды спорыньи При совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией СУРЗА-индуктора в плазме крови, который может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином. При совместном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита. Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови: в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение. Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов. Этравирин Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям Mycobacterium avium complex (MAC), может меняться общая активность в отношении этих возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение. Флуконазол При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение Css и AUC кларитромицина на 33% и 18%, соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется. Ритонавир Совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира Сmах кларитромицина увеличилась на 31%, Css увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75%. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/день. Пероральные гипогликемические средства и инсулин При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. На фоне одновременного приема кларитромицина и некоторых препаратов, снижающих концентрацию глюкозы, таких как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон, может иметь место ингибирование изофермента CYP3A кларитромицином, результатом чего может стать гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы. Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты Антиаритмические средства (хинидин и дизопирамид) Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. Взаимодействия, обусловленные изоферментом CYP3A Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A, и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируются этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся CYP3A. Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин. Также к CYP3A агонистам относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиды спорыньи (см. раздел "Противопоказания"). К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) Совместный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел "Противопоказания") в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина, следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии. Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии со статинами. В случае необходимости совместного приема, рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Необходимо применять статины, независящие от метаболизма CYP3A (например, флувастатин). Непрямые антикоагулянты При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время. Омепразол При совместном применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение равновесной плазменной концентрации омепразола (Cmax 5 AUC0-24 и Т1/2 увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение pH желудка в течение 24 часов составило 5,2 при приеме омепразола в отдельности и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином. Силденафил, тадалафил и варденафил Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы-5 метаболизируется, по крайней мере, частично с участием CYP3A. В то же время CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила. Теофиллин, карбамазепин при совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке. Толтеродин Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако в части популяции, лишенной изофермента CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3A, таких как кларитромицин. Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам) При совместном применении мидазолама и таблеток кларитромицина(500 мг два раза в день) отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2,7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Необходимо избегать совместного перорального приема мидазолама и кларитромицина. Если вместе с кларитромицином применяется внутривенная форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином. При совместном использовании кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС. Взаимодействия с другими препаратами Колхицин Колхицин является субстратом как CYP3A, так и белка-переносчика, Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды ингибируют CYP3A и Pgp. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом). У пациентов с нормальной функцией почек и печени необходимо снижать дозу колхицина при одновременном применении с кларитромицином. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано пациентам с нарушенной функцией печени или почек (см. раздел "Противопоказания"). Дигоксин Предполагается, что дигоксин является субстратом Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действия дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. При совместном применении кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови (возможно развитие потенциально летальных аритмий). Зидовудин Одновременный пероральный прием таблеток кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ- инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 часа. Фенитоин и вальпроевая кислота Имеются данные о взаимодействиях ингибиторов CYP3A (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью CYP3A (фенитоином и вальпроевой кислотой). Для данных препаратов, при совместном применении с кларитромицином, рекомендуется определение их сывороточных концентраций, так как имеются сообщения об их повышении. Двунаправленное взаимодействие лекарств Атазанавир Кларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов. Совместное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и атазанавира (400 мг один раз в день) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%, с увеличением AUC атазанавира на 28%. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшения его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг в сутки, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов При одновременном применении кларитромицина и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила. Итраконазол Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов. Саквинавир Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. При совместном применении кларитромицина (500 мг два раза в день) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг три раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно в сравнении с приемом саквинавира в отдельности. Значения AUC и Css кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при монотерапии кларитромицином. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, коррекция дозы не требуется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Полусинтетический, макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике: - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae: Streptococcus pyogenes: - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila: - другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae: - микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC), комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, Helicobacter pylori. Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro: - аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci группы C, F, G, Streptococcus spp. группы viridans: - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida: - анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes: - анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus: - спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum: - микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae: - кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина - 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Фармакокинетика: Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Пища немного задерживает как процесс всасывания кларитромицина, так и формирование его активного метаболита, обладающего антимикробным действием, 14-(R)-гидроксикларитромицина, однако она не влияет на степень биодоступности. Связь с белками плазмы - 65-75%. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации - Сmах. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. После приема внутрь 20-30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450: CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. При регулярном приеме по 250 мг/сут (по 1/2 таблетки) равновесная концентрация (Css) неизмененного препарата и его основного метаболита в сыворотке крови составляет 1 и 0,6 мкг/мл соответственно: период полувыведения (Т1/2) - 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут Css неизменного препарата и его метаболита в плазме - 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно: Т1/2 - 4,8-5 и 6,9-8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают сывороточные). Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененной форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1000 мг почками выводится 37,9 и 46%, кишечником - 40,2 и 29,1% соответственно. При хронической почечной недостаточности увеличивается время достижения максимальной концентрации (ТСmах), непосредственно сама максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) кларитромицина и его метаболита. Особые указания Длительный прием антибиотиков может приводить к образованию колоний с увеличенным количеством нечувствительных бактерий и грибов. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При применении кларитромицина сообщалось о печеночной дисфункции (повышение концентрации печеночных ферментов в крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с желтухой или без). Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно является обратимой. Имеются случаи печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом связанные с наличием серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременным применением других лекарственных средств. При появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота при пальпации, необходимо немедленно прекратить терапию кларитромицином. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе кларитромицином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С. difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, испытывающих появление диареи после применения антибактериальных средств. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков. Кларитромицин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). При данных состояниях и при одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет увеличения интервала QT. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Учитывая растущую резистентность Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тестирование чувствительности при назначении кларитромицина пациентам с внебольничной пневмонией. Условия хранения и отпуска из аптек По рецепту Регистрационные данные Международное непатентованное название. Кларитромицин Форма выпускатаблетки покрытые пленочной оболочкой Состав 1 таблетка содержит: Дозировка 250 мг: активное вещество: кларитромицин 250,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 49,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,0 мг, кроскармеллоза натрия 19,0 мг, повидон-К30 19,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,8 мг, магния стеарат 3,8 мг; оболочка: Опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк) 11,0 мг. Дозировка 500 мг: активное вещество: кларитромицин 500,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68,0 мг, кроскармеллоза натрия 38,0 мг, повидон-К30 38,0 мг, кремния диоксид коллоидный 7,6 мг, магния стеарат 7,6 мг; оболочка: Опадрай II белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк) 22, 0 мг. АТХ: Регистрация Лекарственное средство ЛП-002497 Дата регистрации 16.06.2014 / 22.12.2015. Владелец рег.удостоверения. Производитель:РАФАРМА, АО Дата регистрации Владелец рег.удостоверения:РАФАРМА, АО. Производитель: Представительство:РАФАРМА, АО Представительство: Фармгруппа: Антибиотик-макролид
452 Руб.
Нейродикловит капс. №30
Показания Болевой синдром при воспалениях неревматической природы- после травм, оперативных и стоматологических вмешательств- при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея,аднексит- при воспалительных заболеваниях ЛОР-сферы - фарингит, тонзиллит, отит- Воспалительные, и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, остеоартроз, спондилартроз)- Невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, люмбоишалгия)- Острый подагрический артрит Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или витаминам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, внутричерепные кровотечения, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевание почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст, беременность, период лактации. С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертепзия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов„ (в т.ч. преднизалона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 - 60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания. Беременность Противопоказано применение препарата в период беременности и кормления грудью. Применение и дозы Капсулы следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и обильно запивая жидкостью. Обычно препарат назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки. Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капсуле - в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы - 1-2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% - эпигастральная боль, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности аминотрасфераз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение: реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. Нервная система: чаще 1% - головная боль, головокружение: реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха. Органы чувств: чаще 1% - шум в ушах: реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома. Кожные покровы: чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь: реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания. Мочеполовая система: чаще 1% - задержка жидкости:реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия. Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита). Дыхательная система: реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония. Сердечно-сосудистая система, реже 1% - повышение артериального давления: сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда. Аллергические реакции:реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно, развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит. Передозировка: Симптомы: рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги: редко - повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, . нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом). Взаимодействие с другими ЛС: Препарат повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии: на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичностъ циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развитая гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов- вызывающих фотосенсибилизацию. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают, концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Препарат снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы. Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В. Фармакологическое действие и фармакокинетика Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Тиамин (витамин B1) в организме человека в результате процессов фосфорйлирования превращается в кокарбоксилазу, которая является ко ферментом многих ферментных реакций. Витамин B1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Пиридоксин (витамин В6) необходим для -нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гнетам ии и гамма-аминомасленая кислота (ГАМК). Цианокобаламин (витамин B12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метальных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток. Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака. Фармакокинетика: Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1.4 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с' альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм , происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками: менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко. Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин. всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с жёлчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%. Особые указания В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную, дозу минимально возможным коротким курсом. С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают, до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если , в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. Если во время приема препарата повышение активности "печеночных" трансаминаз сохраняется или увеличивается, если, отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить. Диклофенак (как и другие НПВП) может вызывать гиперкалиемию. В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нейродикловит Международное непатентованное название. Форма выпуска:Капсулы с модифицированным высвобождением. Состав:В одной капсуле содержится: активные вещества: диклофенака натрия 50,0 мг: смесь витаминов: тиамина гидрохлорид 50,0 мг: пиридоксина гидрохлорид 50,0 мг: цианокобаламин 0,25 мг: вспомогательные вещества: повидон К 25 8,42 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % 5,60 мг, триэтилцитрат 0,60 мг, тальк 3,08 мг: оболочка капсулы: корпус: титана диоксид (Е 171) 0,9240 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,0061 мг, краситель оксид железа желтый (Е 172) 0,0924 мг, желатин 45,1775 мг: крышечка: титана диоксид (Е 171) 0,7186 мг, краситель оксид железа красный (Е 172) 0,5144 мг, желатин 29,5670 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002517 Фармгруппа: НПВС в комбинации с витаминами группы В. Дата регистрации: 29.11.2011. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус: светло-розовато-желтый, непрозрачный, крышечка: розовато-коричневая, непрозрачная. Содержимое капсул: смесь гранулята белого цвета (диклофенак натрия) и порошка розового цвета (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин). Упаковка:Капсулы с модифицированным высвобождением. По 10 капсул в блистер ПВХ/ПЭ/ПВДХ/А1. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВАЛЕАНТ, ООО Производитель:G.L.PHARMA, GmbH. Представительство:ВАЛЕАНТ ООО
532 Руб.
Дексаметазон р-р д/ин 4мг/мл 1мл №25
Латинское название. Dexamethasone Международное непатентованное названиедексаметазон (dexamethasone)Форма выпуска. Раствор для инъекций Упаковка 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. Описание. Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакологическое действие. Дексаметазон- синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T1/2дексаметазона из плазмы - 3-5 ч. Показания. Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз). Способ применения и дозы. Дексаметазон вводят внутривенно струйно медленно или капельно и внутримышечно. Дозу Дексаметазона устанавливают индивидуально. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг 3 - 4 раза. Максимальная суточная доза - 80 мг. В исключительных случаях - выше. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой Дексаметазона. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения Дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта доза Дексаметазона снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. При шоке(взрослым) - в/в, 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 (4-6) ч. При отеке мозга(взрослым) - 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно - в течение 5-7 суток - прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников(детям) - в/м по 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м 2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,335 мг/м 2) в сутки. Состав 1 мл раствора содержит: дексаметазона натрия фосфат 4 мг; Вспомогательные вещества:метилпарабен 1,5 мг; пропилпарабен 0,2 мг; натрия метабисульфит 2 мг; динатрия эдетат 1 мг; натрия гидроксид до рН 78,5; вода для инъекций до 1 мл. Противопоказания. Артериальная гипертензия, болезнь Иценко Кушинга, психозы, почечная недостаточность, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бактериальный эндокардит, сифилис, туберкулез, сахарный диабет, беременность, системные микозы, инфекционные поражения суставов, ожирение III-IV ст, повышенная чувствительность к дексаметазону. Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить. Особые указания. Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К+в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон. Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов. Побочные эффекты. Со стороны эндокринной системы:снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны сердечно-сосудистой системы:аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы:делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств:задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза). Со стороны обмена веществ:повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата:замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Местные при парентеральном введении:жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Прочие:развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены. Лекарственное взаимодействие. Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Одновременное назначение дексаметазона с: индукторами печеночных микросомальных ферментов(фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации; диуретиками(особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы)и амфотерицином В -может привести к усилению выведения из организма К+и увеличению риска развития сердечной недостаточности; с натрийсодержащими препаратами- к развитию отеков и повышению артериального давления; сердечными гликозидами -ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагупянтами- ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы); антикоагулянтами и тромболитиками -повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ; этанолом и НПВП- усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта); парацетамолом- возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой-ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами -уменьшается их эффективность; витамином D -снижается его влияние на всасывание Са 2+в кишечнике; соматотропным гормоном -снижает эффективность последнего, а спразиквантелом -его концентрацию; М-холиноблокаторами(включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты)и нитратами -способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мексилетином- увеличивает их метаболизм (особенно у медленных ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие дексаметазона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность. Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей. Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона. Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25C
106 Руб.
Дезал таб. п/о 5мг №30
Показания Для облегчения или устранения симптомов- аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение): - крапивницы (кожный зуд, сыпь). Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину: - беременность и период грудного вскармливания: - детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы). С осторожностью: - Тяжелая почечная недостаточность- одновременный прием алкоголя. Беременность Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано. Применение и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам (от 12 лет и старше) - по 1 таблетке 5 мг 1 раз в сутки. Лечение сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) должно проводиться в соответствии с историей болезни пациента, оценивая течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить и возобновить после их повторного появления. В случае круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: В клинических исследованиях при приеме дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки согласно показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных реакциях сообщалось у 3% пациентов, что превышало аналогичное значение в группе плацебо. Нежелательные реакции, отмечаемые чаще других и превышающие по частоте появления в группе плацебо: повышенная утомляемость (1,2%), сухость слизистой оболочки полости рта (0,8%), головная боль (0,6%). При применении дезлоратадина у взрослых и подростков в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо. Детский возрастВ клинических исследованиях с участием 578 подростков от 12 до 17 лет наиболее часто сообщалось о головной боли. Она возникала у 5,9% пациентов, принимающих дезлоратадин и у 6,9% пациентов, принимающих плацебо. Частота появления нежелательных реакций, выявленных в ходе клинического изучения дезлоратадина, которые превышали по частоте появления в группе плацебо, а также иные нежелательные реакции, о которых сообщалось в пострегистрационный период наблюдения, перечислены далее. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, <:1/10), нечасто ( 1/1000, <:1/100), редко ( 1/10 000, <:1/1000), очень редко (<:1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных). Нарушения психики: очень редко - галлюцинации. Со стороны нервной системы: часто - головная боль: очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги. Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения: частота неизвестна - удлинение интервала QT. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость слизистой оболочки полости рта: очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит: частота неизвестна - желтуха. Со стороны колеи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость: очень редко - реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница): частота неизвестна - астения. Пострегистрационный период Детский возраст: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 9 раз (45 мг), не приводил к появлению каких-либо клинически значимых симптомов. Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля: при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена. При случайном применении внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Взаимодействие с другими ЛС: Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в том числе азитромицином, кетоконазолом, флуоксетином, циметидином и эритромицином). Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью. Детский возраст Исследования взаимодействия дезлоратадина были проведены только с участием взрослых пациентов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах. В клиникофармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч. Фармакокинетика: Всасывание. После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг. Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. Одновременный приём пищи (жирная пища, высококалорийная пища на завтрак) или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина, который затем глюкуронизируется. Выведение Терминальная фаза периода полувыведения составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%). Особые указания В случае выраженного нарушения функции почек препарат Дезал следует принимать с осторожностью (см. раздел "Фармакокинетика"). Исследование эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Дезал Международное непатентованное название:Дезлоратадин. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: дезлоратадин - 5,00 мг:вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 55,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 15,00 мг, маннитол - 22,00 мг, тальк - 2,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг: плёночная оболочка: Опадрай голубой 03F20404 (гипромеллоза 6сР - 1.90 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,61 мг, макрогол 6000 - 0,34 мг, краситель индигокармин алюминиевый лак (Е 132) - 0,14 мг) около 3,00 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002155 Фармгруппа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор. Дата регистрации: 25.07.2013. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "LT" на одной стороне. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 10 таблеток в блистер Ал/Ал. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Актавис Групп ПТС ехф Производитель:ACTAVIS, Ltd. Представительство:Актавис, ООО
540 Руб.
Ганатон таб. п.о 50мг №40
Показания Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота и рвота. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата: - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией: - детский возраст (до 16 лет): - беременность и период лактации. С осторожностью: Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания. Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения. Беременность Беременность Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Передозировка: Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда. Фармакологическое действие и фармакокинетика Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика: Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч. Особые указания Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре ниже 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ганатон Международное непатентованное название:Итоприд. Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой. Состав:Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг: вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве 2,93%), крахмал кукурузный 15,0, кармеллоза 20,0, кислота кремневая безводная 4,0, магния стеарат 1,0, гипромеллоза 4,4, макрогол-6000 0,4, титана диоксид 0,2, воск карнауба 0,025. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002513 Фармгруппа: Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор. Дата регистрации: 09.09.2011 / 18.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой "НС 803" на другой. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ, ООО Производитель:ABBOTT JAPAN, Co. Ltd. Представительство:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
794 Руб.
Дексаметазон-Виал р-р д/ин 4мг/мл 1мл №25
Латинское название. Dexamethasone Международное непатентованное названиедексаметазон (dexamethasone)Форма выпуска. Раствор для инъекций Упаковка 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. Описание. Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакологическое действие. Дексаметазон- синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности. Фармакокинетика В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T1/2дексаметазона из плазмы - 3-5 ч. Показания. Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз). Способ применения и дозы. Дексаметазон вводят внутривенно струйно медленно или капельно и внутримышечно. Дозу Дексаметазона устанавливают индивидуально. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг 3 - 4 раза. Максимальная суточная доза - 80 мг. В исключительных случаях - выше. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой Дексаметазона. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения Дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта доза Дексаметазона снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. При шоке(взрослым) - в/в, 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 (4-6) ч. При отеке мозга(взрослым) - 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно - в течение 5-7 суток - прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников(детям) - в/м по 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м 2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,335 мг/м 2) в сутки. Состав 1 мл раствора содержит: дексаметазона натрия фосфат 4 мг; Вспомогательные вещества:метилпарабен 1,5 мг; пропилпарабен 0,2 мг; натрия метабисульфит 2 мг; динатрия эдетат 1 мг; натрия гидроксид до рН 78,5; вода для инъекций до 1 мл. Противопоказания. Артериальная гипертензия, болезнь Иценко Кушинга, психозы, почечная недостаточность, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бактериальный эндокардит, сифилис, туберкулез, сахарный диабет, беременность, системные микозы, инфекционные поражения суставов, ожирение III-IV ст, повышенная чувствительность к дексаметазону. Применение при беременности и кормлении грудью. При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить. Особые указания. Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К+в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы. В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон. Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами. У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов. Побочные эффекты. Со стороны эндокринной системы:снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны сердечно-сосудистой системы:аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы:делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств:задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза). Со стороны обмена веществ:повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата:замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции. Местные при парентеральном введении:жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). Прочие:развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены. Лекарственное взаимодействие. Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Одновременное назначение дексаметазона с: индукторами печеночных микросомальных ферментов(фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации; диуретиками(особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы)и амфотерицином В -может привести к усилению выведения из организма К+и увеличению риска развития сердечной недостаточности; с натрийсодержащими препаратами- к развитию отеков и повышению артериального давления; сердечными гликозидами -ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагупянтами- ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы); антикоагулянтами и тромболитиками -повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ; этанолом и НПВП- усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта); парацетамолом- возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой-ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений); инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами -уменьшается их эффективность; витамином D -снижается его влияние на всасывание Са 2+в кишечнике; соматотропным гормоном -снижает эффективность последнего, а спразиквантелом -его концентрацию; М-холиноблокаторами(включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты)и нитратами -способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мексилетином- увеличивает их метаболизм (особенно у медленных ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие дексаметазона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном. Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность. Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей. Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона. Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25C
0 Руб.
Амлодипин-Алси таб. 5мг №30
Показания Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими анти- гипертензивными средствами). Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина: - выраженная артериальная гипотензия: - коллапс, кардиогенный шок: - нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала): - беременность и период лактации: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст. Беременность Противопоказан. Применение и дозы Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно: для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), “приливы” крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня “печеночных” трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции): очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении): очень редко - миастения. Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда: очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению): для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлоди-пина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Производное дигидропиридина - блокатор “медленных” кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда: расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии): предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа. Фармакокинетика: После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Особые указания В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Амлодипин Международное непатентованное название:Амлодипин. Форма выпуска:Таблетки. Состав:одна таблетка содержит активное вещество амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин - 5 мг или 10 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат (кальция октадеканоат). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: блокатор "медленных" кальциевых каналов. Дата регистрации
44 Руб.
Ганатон таб. п.о 50мг №70
Показания Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с замедленной моторикой желудка и функциональной неязвенной диспепсией (хроническим гастритом), таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота и рвота. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата: - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией: - детский возраст (до 16 лет): - беременность и период лактации. С осторожностью: Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания. Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения. Беременность Беременность Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного. В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон была до 8 недель. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха. Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина. Передозировка: Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда. Фармакологическое действие и фармакокинетика Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина. Фармакокинетика: Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается. По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч. Особые указания Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре ниже 25 °С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Ганатон Международное непатентованное название:Итоприд. Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой. Состав:Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг: вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве 2,93%), крахмал кукурузный 15,0, кармеллоза 20,0, кислота кремневая безводная 4,0, магния стеарат 1,0, гипромеллоза 4,4, макрогол-6000 0,4, титана диоксид 0,2, воск карнауба 0,025. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002513 Фармгруппа: Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор. Дата регистрации: 09.09.2011 / 18.08.2016. Окончание регстрации: . Описание:Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой "НС 803" на другой. Упаковка:Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/АL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Срок годности:5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ, ООО Производитель:ABBOTT JAPAN, Co. Ltd. Представительство:ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
1072 Руб.
Урорек капс. 4мг №30
Показания Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость. Дети до 18 лет. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных) С осторожностью: При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин). Беременность Силодозин предназначен только для мужчин. Применение и дозы Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивать стаканом воды. Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина>:50-<:80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина >:30 до <:50 мл / мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 8 мг в сутки. Применение препарата для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <: 30 мл / мин) не рекомендуется. Пациенты с нарушенной функцией печени: Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных, применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется Пожилые пациенты: Для пожилых людей коррекция дозы не требуется. Применение у детей: Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (>:1/10), часто (от >: 1/100 до <: 1/10), нечасто (от >: 1/1000 до <: 1/100), редко (от >:1/10 000 до <: 1/1000), очень редко (от <: 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным). Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани. Нарушения психики Нечасто: снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение, редко: потеря сознания, частота неизвестна: синкопе. Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия, редко: ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нечасто: отклонение от нормы показателей функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: сыпь, кожный зуд, крапивница, лекарственный дерматит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция, нечасто: эректильная дисфункция. Травмы, отравления и осложнения процедур частота неизвестна: интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты. * - побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемости явлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований). Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клинических исследованиях составила 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока. Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР) Сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Силодозин оценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме внутрь возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорек привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, так как силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %). Взаимодействие с другими ЛС: Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкоголь-дегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме. Альфа-блокаторы. Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа- адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием другихантагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется. Ингибиторы CYP3A4 В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется. При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Стах и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется. Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-го типа. Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или диастолического артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт.ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций. Гипотензивные средства В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренин- ангиотензиновую систему, бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций. Дигоксин. При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-глико- протеина. Коррекция дозы не требуется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала. Блокада альфа 1А-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к альфаiA-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа 1в-адрено-рецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности силодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД. Фармакокинетика: Cилодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (Tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой "концентрация-время" (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax - 87±51 нг/мл (sd), Tmax - 2, 5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC - 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегид- дегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил- глюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно. Фармакокинетика у различных групп пациентов Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет. Применение у детей: Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику не изучали. Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина >: 50 - <: 80 мл/мин) не ребуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недоста- точностью средней степени тяжести (клиренс креатинина >: 30 <: 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недоста точностью (клиренс креатинина <:30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется Особые указания Как и при применении других альфа 1 - адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут. Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование ДЛЯ исключения злокачественной опухоли предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него. Лечение силодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина. У пациентов, принимающих или принимавших альфа 1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром "дряблой" радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам У которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа 1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены. При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать - принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР. Не проводилось исследований влияния силодозина на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Урорек Международное непатентованное название:Силодозин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг. Вспомогательные вещества: маннитол 132,4 мг (264,8 мг), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ™) 9 мг (18 мг), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS ™ PC-10) 26 мг (52 мг), натрия лаурилсульфат 1,8 мг (3,6 мг), магния стеарат 1,8 мг (3,6 мг). Состав желатиновой капсулы: желатин 47,434 мг (98,0 мг), титана диоксид 0,48 мг (2,0 мг), краситель железа оксид желтый (Е-172) 0,086 мг (только для 4 мг). АТХ: Регистрация: ЛСР-005971/10 Фармгруппа: средство лечения доброкачественной гиперплазии простаты. Дата регистрации: 25.06.2010. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы желтого цвета размера 3 (для дозировки 4 мг). Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размер 0 (для дозировки 8мг). Содержимое капсул - аморфлыйили мелкокристалический порошок от белого до светло-желтого цвета. Упаковка: Капсулы по 4 мг и 8 мг. По 5 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке По 5 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке Срок годности:3 года. Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:РЕКОРДАТИ Ирландия Лтд. Производитель:RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica, S.p.A. Представительство
1037 Руб.
Нейронтин таб. п/о 600мг №100
Показания Эпилепсия Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены. Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены. Нейропатическая боль Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата. Эпилепсия Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет. Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет. Нейропатическая боль Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет. С осторожностью: Почечная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"). Беременность Беременность Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. Если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией. Риск, обусловленный габапентином В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий при применении его во время беременности вследствие наличия самой эпилепсии и одновременного применения других противоэпилептических лекарственных препаратов в каждом зарегистрированном случае. Грудное вскармливание Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца. Фертильность В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность. Применение и дозы Дозирование Для всех показаний схема титрации дозы для начала терапии представлена в таблице №1. Эта схема представлена для взрослых пациентов и подростков в возрасте 12 лет и старше. Схема титрации для детей в возрасте младше 12 лет представлена ниже под отдельным подзаголовком. Таблица №1 Схема титрации дозы препарата в начале терапии У пациентов с клиренсом креатинина <:15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренсу креатинина (например, пациент с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должен получать половину дозы, которую получает пациент с клиренсом креатинина 15 мл/мин). Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе Пациентам с анурией, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг после каждых 4 ч гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, лечение проводить не следует. Для пациентов со сниженной функцией почек, проходящих диализ, поддерживающая доза габапентина должна подбираться в соответствии с рекомендациями, представленными в Таблице №2. В дополнение к поддерживающей терапии рекомендуется прием 200-300 мг габапентина после каждой 4-часовой процедуры диализа. Способ введения Нейронтин® назначают внутрь. Габапентин можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Допускается деление таблетки пополам. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях у пациентов с эпилепсией (при применении габапентина в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными препаратами) или невропатическими болями, представлены ниже и распределены по системам органов и частоте. Категория частоты определялась следующим образом: очень часто ( 1/10): часто (от 1/100 до <:1/10): нечасто (от 1/1000 до <:1/100): редко (от 1/10000 до <:1/1000): очень редко (<: 1 /10000). Если категория частоты была различной в разных исследованиях, то нежелательной реакции присваивалась более высокая категория. Нежелательным реакциям, о которых сообщалось в процессе применения препарата после регистрации, присвоена категория частоты "неизвестно" (частоту нельзя рассчитать на основании имеющихся данных). В каждом разделе по частоте нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - вирусные инфекции: часто - пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения: неизвестно - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, включая крапивницу: неизвестно - гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, повышение аппетита. Психические нарушения: часто - враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность: нечасто - ухудшение психического состояния: неизвестно - галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия: часто - судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов: нечасто - гипокинезия: редко - потеря сознания: неизвестно - другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония). Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вергиго, неизвестно - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: часто - симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит: неизвестно - панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов: часто - отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи: неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический огек, анафилаксия, мультиформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц: неизвестно - рабдомиолиз, миоклонус. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно - недержание мочи, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция: неизвестно - увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию). Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - утомляемость, лихорадка: часто - периферические отеки, нарушение походки, астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром: нечасто - генерализованный отек: неизвестно - синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела: нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия: редко - гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом): неизвестно - гипонатриемия, повышение активности креатинфосфокиназы. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями. Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел "Особые указания"). Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях сообщалось о случаях агрессивного поведения и гиперкинезов у детей. Передозировка: При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, потеря сознания, состояние заторможенности и диарея легкой степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Следует учитывать, что после приема высоких доз габапентина, уменьшается его всасывание в кишечнике. При передозировке габапентином возможно развитие комы, особенно при одновременном применении других лекарственных препаратов, подавляющих ЦНС. Несмотря на то, что габапентин может выводиться при гемодиализе, имеющийся опыт показывает, что обычно подобной необходимости не возникает. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. В рамках экспериментов на мышах и крысах, которым препарат вводился в дозах до 8000 мг/кг, не удалось установить значение летальной дозы габапентина при пероральном введении. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затруднение дыхания, птоз, гипоактивность или возбуждение. Взаимодействие с другими ЛС: Имеются сообщения о спонтанных случаях, а также по информации из литературных источников возможно угнетение дыхания и/или симптомы седации, связанные с приемом габапентина и опиоидных анальгетиков. В некоторых из этих случаев авторы связывали данные симптомы с одновременным применением габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов. В исследовании с участием здоровых добровольцев (N=12) при применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином. В связи с этим пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии с опиоидными анальгетиками, должны находиться под тщательным контролем на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, а дозу габапентина и опиоидных анальгетиков следует соответствующим образом снизить. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 24% (см. раздел "Особые указания"). Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает развитие судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМКА (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКВ и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами других нейромедиаторов, присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы. Габапентин обладает высоким сродством и связывается с α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для этого лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица α 2δ. Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α 2δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще необходимо установить. Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α 2δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно. Клиническая эффективность и безопасность В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6 - 12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже. *Модифицированная популяция "по намерению лечить" (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме достигается в течение 2- 3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме обычно варьировала в диапазоне 2-20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице. Таблица. Сводные средние (CV,%) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью восемь часов Распределение Габапентин не связывается с белками плазмы, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме. Габапентин проникает в грудное молоко женщин, кормящих грудью. Биотрансформация Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств. Выведение Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов. У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы"). Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела. В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже, Сmах - ниже, а клиренс - выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет. Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме. Особые указания Суицидальные идеи и поведение Имеются сообщения о возникновении суицидальных мыслей или поведения у пациентов, получающих лечение противоэпилептическими препаратами по различным показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств также продемонстрировал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм повышения такого риска неизвестен и имеющиеся данные не исключают возможности такого повышения риска для габапентина. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет появления признаков суицидальных мыслей или поведения. У таких пациентов следует рассмотреть необходимость проведения соответствующего лечения. В случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения пациентам или их попечителям следует обратиться к врачу. Острый панкреатит В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценить возможность отмены препарата. Судороги (синдром "отмены") Хотя синдром "отмены", сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел "Способ применения и дозы"). Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог. Так же как и в случае с другими противоэпилептическими средствами, попытки отменить все сопутствующие противоэпилептические средства, чтобы начать монотерапию габапентином в случае рефрактерности к лечению у пациентов, принимающих несколько противоэпилептических средств, в основном не заканчиваются успехом. Считается, что габапентин неэффективен при первичных генерализованных припадках, например, абсансах, и даже может усиливать такие припадки у некоторых пациентов. В связи с этим применять габапентин у пациентов со смешанными припадками, включая абсансы, следует с осторожностью. Опиоидные анальгетики Пациенты, которым требуется проведение одновременной терапии с опиоидными анальгетиками, должны находиться под тщательным контролем на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. У пациентов, которые одновременно получают габапентин и морфин может наблюдаться повышение концентрации габапентина. Дозу габапентина и опиоидных анальгетиков следует соответствующим образом снизить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пожилые пациенты Систематические исследования пациентов в возрасте 65 лет и старше, принимающих габапентин, не проводились. В двойном слепом исследовании применения габапентина при невропатической боли у пациентов в возрасте 65 лет и старше наблюдалась более высокая частота сонливости, периферических отеков и астении по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет. За исключением этих результатов при клиническом обследовании данной группы пациентов было показано, что профиль нежелательных реакций у них не отличался от остальных. Дети Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие детей и подростков достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии. Злоупотребление и зависимость В базе данных пострегистрационных наблюдений имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом и зависимости от него. Как и в случаях назначения любого препарата, влияющего на ЦНС, врачам следует тщательно изучать анамнез пациентов на предмет злоупотребления препаратами и наблюдать за ними с целью выявления возможных признаков злоупотребления габапентином (например, стремление необоснованно получить препарат, развитие устойчивости к терапии габапентином, необоснованное повышение дозы препарата). DRESS-синдром (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами) На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить. Анафилаксия Прием габапентина может привести к развитию анафилаксии. Следующие симптомы и признаки отмечали в случаях развития анафилаксии на фоне приема габапентина - затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, также отмечалось выраженное снижение артериального давления, требующее срочного медицинского вмешательства. Следует предупредить пациентов о том, что при развитии признаков или симптомов развития анафилаксии следует прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью. Лабораторные тесты При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Влияние на ЦНС Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены соответствующим образом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Совместное применение с антацидами Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций. Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные реакции могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы препарата Нейронтин®. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Нейронтин® Международное непатентованное название:Габапентин. Форма выпуска:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка 600 мг содержит: Активное вещество: 600,0 мг габапентина. Вспомогательные вещества: полоксамер 407 80,0 мг, коповидон 64,8 мг, крахмал кукурузный 49,2 мг, магния стеарат 6,0 мг: пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18111 24,0 мг [тальк 17,4 мг, гипролоза 6,6 мг], воск травяной (канделила) 0,6 мг. 1 таблетка 800 мг содержит: Активное вещество: 800,0 мг габапентина. Вспомогательные вещества: полоксамер 407 106,7 мг, коповидон 86,4 мг, крахмал кукурузный 65,6 мг, магния стеарат 8,0 мг: пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18111 32,0 мг [тальк 23,2 мг, гипролоза 8,8 мг], воск травяной (канделила) 0,8 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N013567/02 Фармгруппа: противоэпилептическое средство. Дата регистрации: 06.10.2008 / 19.07.2013. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 600 мг: белые, эллиптической формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "NT" и "16", риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне. Дозировка 800 мг: белые, эллиптической формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "NT" и "26", риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг и 800 мг. По 10 таблеток в блистеры (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги с виниловым покрытием или по 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/ алюминиевый блистер. По 2, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:2 года. Не использовать после даты истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ Производитель:PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND, GmbH. Представительство:Пфайзер ООО. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
2819 Руб.
Габагамма капс. 300мг №50
Показания Взрослые и дети с 12 лет: в комплексной терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее: - у взрослых: болевой синдром при диабетической нейропатии, постгерпетическая невралгия. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый панкреатит, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Почечная недостаточность (см. "Способ применения и дозы"), психотические заболевания. Беременность Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными средствами в целом У матерей, получающих противоэпилептические лекарственные средства, в 2-3 раза увеличивается риск рождения детей с врожденными дефектами. Наиболее часто сообщалось о случаях рождения детей с заячьей губой, пороками развития сердечно-сосудистой системы и дефектами нервной трубки. Комплексная терапия несколькими противоэпилептическим препаратами повышает риск врожденных пороков развития в большей степени, чем монотерапия. Поэтому, когда это возможно, отдается предпочтение монотерапии. Женщинам в детородном возрасте, нуждающимся в противосудорожной терапии, необходимо проконсультироваться у специалиста. Необходимость продолжения лечения противосудорожными препаратами должна быть пересмотрена в случае планирования беременности. Не следует проводить резкую отмену противоэпилептических препаратов, т.к. это может привести к возобновлению судорожных припадков, что может иметь серьезные последствия для здоровья матери и ребенка. Задержка развития у детей, рожденных женщинами, страдающими эпилепсией, наблюдается редко. Дифференцировать, какими причинами обусловлена задержка развития: генетическими, социальными факторами, заболеванием матери эпилепсией, или применением противоэпилептических препаратов, не представляется возможным. Риск, связанный с применением габапентина Данные о применении габапентина у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека не известен. Габапентин не следует использовать во время беременности, если потенциальная польза для матери не перевешивает потенциальный риск для плода. Определенные выводы относительно того, существует ли повышенный риск врожденных пороков развития, если во время беременности был использован габапентин, не могут быть сделаны, так как в каждом сообщении о применении габапентина при беременности, были эпилепсия как таковая, и сопутствующая терапия противоэпилептическими лекарственными средствами. Габапентин поступает в молоко матери. Поскольку влияние габапентина на детей при грудном вскармливании не известно, следует проявлять осторожность при назначении габапентина кормящей матери. Габапентин следует использовать у кормящих матерей, только если потенциальная польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода. Применение и дозы Внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг. Нейропатическая боль у взрослых Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами: при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки 2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки 3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел "Нейропатическая боль у взрослых"). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке. Подбор дозы при почечной недостаточности Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице: ТАБЛИЦЪ *Назначают по 300 мг через день. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов, отмеченных во время клинических исследований, которые проводились у пациентов, страдающих эпилепсией (в комплексной терапии и при монотерапии) и у пациентов с нейропатической болью, распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (в 1% - 10% случаев), нечасто (в 0,1% - 1% случаев), редко (в 0,01% - 0,1% случаев), очень редко (менее 0,01% случаев), включая сообщения о единичных побочных эффектах. Там, где отмечалась разная частота побочного действия, указана наибольшая частота. Для побочных реакций, отмеченных в постмаркетинговых наблюдениях, частота не может быть оценена на основе имеющихся данных, в таблице их частота указана как "Частота неизвестна". В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.ТАБЛИЦЪПри лечении габапентином есть сообщения о случаях острого панкреатита. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена. Сообщалось о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей часто отмечались гиперкинезы и агрессивное поведение. Передозировка: Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими ЛС: В исследовании с участием здоровых добровольцев (n = 12) показано, что при совместном приеме морфина в капсулах с контролируемым высвобождением по 20 мг/капс за 2 часа перед приемом габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади кривой "концентрация-время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с этим показателем без приема морфина. Пациенты, принимающие совместно морфин и габапентин, должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития симптомов угнетения ЦНС (сонливость). При появлении таких симптомов, доза габапентина или морфина должна быть уменьшена. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой или карбамазепином не наблюдалось. Равновесное состояние фармакокинетики габапентина одинаково для здоровых лиц и пациентов с эпилепсией, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не влияет на фармакокинетику любого компонента. При одновременном применении габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина снижается на 24%. Рекомендуется принимать габапентин примерно через два часа после приема антацидных препаратов. При приеме пробенецида почечная экскреция габапентина не меняется. При совместном приеме с циметидином наблюдается небольшое снижение почечной экскреции габапентина, которое не имеет клинического значения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКA, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил- d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмитгеров in vitro. Фармакокинетика: Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmах) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении: равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<:3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. "Способ применения и дозы"). Особые указания Самоубийство, суицидальные мысли или ухудшение клинической картины У пациентов, получающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо- контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен, и имеющиеся данные не позволяют исключить возможность повышения риска при применении габапентина. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидальных мыслей и поведения. При появлении этих признаков необходимо назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, ухаживающими за пациентами, должно быть рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения. Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром) У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, включая габапентин, были зарегистрированы тяжелые, угрожающие жизни, системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром). Необходимо отметить, что могут появиться ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов (лимфоаденопатия), даже если сыпь отсутствует. Если появились такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать пациента. Применение габапентина должно быть прекращено, если не может быть установлена альтернативная причина этих симптомов. В случае развития у пациента, проходящего курс лечения габапентином, острого панкреатита, следует отменить лечение габапентином. Хотя синдром отмены при лечении габапентином не наблюдался, не рекомендуется резко прекращать лечение. Отмена любых противосудорожных средств у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. При лечении габапентином, как и другими противосудорожными лекарственными средствами, у некоторых пациентов может увеличиться частота припадков или появление новых типов припадков. Монотерапия габапентином при лечении пациентов, устойчивых к терапии противосудорожными препаратами, не имеет успеха, как и при применении других противоэпилептических средств. Габапентин не эффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, и может усугубить эти припадки у некоторых пациентов. Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными припадками, в том числе при абсанс-эпилепсии. Пациенты 65 лет и старше У пациентов 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились. В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения. Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов. Дети 12 лет и старше Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения. Лабораторные показатели При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложно-положительные результаты. В этом случае рекомендуется подтвердить положительный результат другими аналитическими методами, например, методом Бюрета, турбидиметрическим или методом связывания красителями, или использовать альтернативные методы с самого начала. Препарат Габагамма содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Габапентин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие симптомы. Если эти нежелательные явления выражены даже в легкой степени, они могут быть потенциально опасны при управлении транспортными средствами или при эксплуатации механизмов. Симптомы могут чаще появляться в начале лечения и при увеличении дозы. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Габагамма Международное непатентованное название:Габапентин. Форма выпуска:капсулы. Состав:Активное вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг: вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, оксид железа желтый, оксид железа красный. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-002222/07 Фармгруппа: Противоэпилептическое средство. Дата регистрации: 17.12.2007. Окончание регстрации: . Описание:100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 белого цвета. 300 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета. 400 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета. Содержимое капсулы: порошок белого цвета. Упаковка:Капсулы, 100 мг, 300 мг и 400 мг. По 10 капсул в блистер по 2, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ Производитель:ARTESAN PHARMA, GmbH &: Co. KG. Представительство:ВЁРВАГ ФАРМА ГмбХ и Ко.КГ
915 Руб.